ЦОГ-1 является конституитивной, то есть работает практически постоянно и выполняет физиологически важные функции. ЦОГ-1 ингибируется неселективными НПВС и это порождает многие побочные эффекты: бронхоспазм, ульцерогенез, боль в ушах, задержка воды в организме...
Кстати, каким образом вышеописанные эффекты порождаются? Справа, на рисунке, видно, что ЦОГ катализирует реакцию превращения арахидоновой кислоты в циклический эндопероксид ПГ H2. Использовании НПВС приведёт к тому, что синтез ПГ резко уменьшается, а на этом фоне преобладающими станут лейкотриены. Однако, не всё так просто! Активность фосфолипазы A2 остаётся неизменной, соответственно арахидоновой кислоты отщепляется от фосфолипидов цитоплазматической мембраны столько же, сколько и в норме. Подумаем дальше... Если в физиологических условиях арахидоновая кислота равномерно распределялась, поступая на синтез и ПГ и ЛТ, то при ингибировании ЦОГ, она целиком и поностью будет поступать на синтез лейкотриенов. Таким образом, при использовании неселективных НПВС, в тканях человека будет не просто вакатное (vacuus - пустой) преобладание ЛТ, но они будут синтезироваться интенсивнее, чем в норме. А теперь вспомним, что ЛТC4, ЛТD4, ЛТE4 входят в комплекс МРСА, которая порождает бронхоспазм. Недостаток простагландинов в почечной ткани нарушает местные ауторегуляторные механизмы.